泛素（Ub）或泛素樣蛋白（UBLs）的蛋白質修飾參與許多關鍵的細胞過程，例如細胞周期調節，DNA 修復，腫瘤發生，抗病毒途徑，最值得注意的是靶蛋白的蛋白酶體降解。 UBL 的泛素化和修飾具有相似的催化級聯，其需要三類酶的連續作用：E1 活化酶，E2 結合酶和 E3 連接酶。 最近的研究已經將 Ub / UBLs 修飾系統的失調與包括癌癥，免疫紊亂和神經變性在內的多種疾病聯系起來。 因此，超過 30 種 E2 和超過 600 種 E3 的組合提供的高底物特異性使得這些酶成為新的藥物靶標。

Signalchem，是領先世界的提供泛素（Ubiquitin）相關研究產品的供應商，可為以泛素為主題的研究領域和藥物開發提供完整的解決方案。伊諾凱作為Signalchem北方區獨家代理商，致力于為廣大客戶提供優質的產品，專業的技術支持和便捷高效的物流服務。

新格諾康開發了一系列的產品，包括：

• 酶；
• Ub / UBL 改性劑
• 泛素化，SUMO 化，ISG 化和 NEDD 化過程中的底物。

使用 Promega 的 AMP-GloTM 技術和優化的檢測方案，我們已經確定并驗證了酶組分的多種功能組合。 利用已建立的方案，已經評估了催化級聯中的每種酶對產生游離 AMP 的活性。 此外，已經使用測定系統獲得了泛素化酶的抑制特征，進一步證明了它們用于高通量篩選以鑒定用于藥物發現和開發程序的先導化合物的潛力。

如同其他的翻譯后修飾，泛素化是可逆的，可以被一大群蛋白酶逆轉，這些蛋白酶稱為去泛素化酶（DUBs）。大部分的去泛素化酶可以把泛素從底物蛋白分解釋放出來，編輯泛素鏈和處理泛素前提體，有一些去泛素酶和相關的酶與編輯或處理泛素樣蛋白以及結合蛋白有關。常見的例子就是 SENP（sentrin，SUMO-特異性蛋白酶），這個酶可以處理 SUMO 前體和 SUMO 結合蛋白。

人類基因組中大概有 103 個去泛素化酶被識別，根據序列和保守性區域的序列，它們可以分成 6 個家族：

• USPs（泛素特異性蛋白酶）；
• UCHs (泛素 c-端水解酶)；
• MJDs (含有 Machado-Joshphin 區域的蛋白酶)；
• OUTs（卵巢癌蛋白酶）；
• MINDYs (motif-interacting with ubiquitin-containing novel DUB family) ；
• JAMMs (JAB1, MPN, MOV34 family)。

ENPs 和前 5 個家族是半胱氨酸蛋白酶，JAMMS 是鋅金屬蛋白酶。

去泛素化酶的失調造成各種散發性疾病和遺傳疾病。在很多中人類腫瘤中，已經發現編碼 DUBs 的基因出現突變。以 DUBs 為藥物靶點作為抗腫瘤治療的策略，在 Bortezomib 的治療機理中已被證實。Bortezomib 是一種廣譜的泛素蛋白酶體系統的抑制劑，用于治療多發性黑色素瘤。但是這個治療方法由于缺乏特異性而被限制使用，缺乏特異性造成毒性作用。對于特異的疾病針對單一 DUBs 治療會是更好的策略。